2025年1月16日，化藥1類新藥EGFR三代抑制劑奧壹新?（利厄替尼片，研發(fā)代號ASK120067）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準上市，用于治療既往接受表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展的EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

該藥由中國科學院上海藥物研究所、中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院與江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司共同開發(fā)。

肺癌是全球發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，其中NSCLC約占所有肺癌的85%，約70%的NSCLC患者在診斷時已是不適于手術(shù)切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性疾病。EGFR是NSCLC中最常見的驅(qū)動基因，30%~50%的亞裔NSCLC患者存在EGFR基因突變，EGFR-TKI是該類患者一線標準治療推薦，其中第三代EGFR-TKI具有廣泛的適用人群。

利厄替尼片是具有自主知識產(chǎn)權(quán)、全新分子實體、活性顯著的口服的第三代EGFR TKI，選擇性抑制EGFR T790M突變，臨床前研究顯示，可顯著抑制含EGFR突變的肺癌生長。在利厄替尼治療EGFR T790M突變陽性NSCLC關(guān)鍵IIB期臨床研究中，共計入組了 301 例經(jīng)既往EGFR-TKI治療后進展的EGFR T790M突變陽性或原發(fā)性EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC受試者。經(jīng)獨立評審委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）為 68.8%，疾病控制率（DCR）為92.4%，中位緩解持續(xù)時間（DoR）為11.1個月，中位無進展生存期（PFS）為11.0個月。在顱內(nèi)存在可評估病灶的患者中（CNS患者），IRC評估的最佳ORR為65.9%，患者中位PFS為10.6個月，提示利厄替尼對CNS患者具有良好療效。利厄替尼主要不良反應(yīng)與既往同類EGFR TKI抑制劑治療的報道一致，耐受性較好。利厄替尼的獲批上市，為肺癌患者提供的新的治療選擇。

在該新藥的研發(fā)過程中，上海藥物所安評、制劑、藥代、質(zhì)量控制等多個團隊承擔相關(guān)工作，給予大力支持。

利厄替尼藥品外包裝

（供稿部門：丁健課題組、耿美玉課題組、謝華課題組）